环孢素A（CsA）/ 他克莫司（FK506）作为新型的免疫抑制剂应用于肾脏移植以来，使移植器官的成活率大幅度提高。但由于CsA/FK506具有一定的肝、肾及其他毒性反应，如果用药量不够则会影响疗效，将会出现排斥反应。又因口服后生物利用度和药代动力学个体差异较大，临床上毒性反应与排斥反应难以区别，且药价昂贵，病人需长期服用。
因此，如何安全、合理、有效地使用CsA/FK506，已成为临床医师和病人十分关注的问题。我们对服用环孢素A的512例肾移植病人，应用荧光偏振免疫法（FPIA）测定CsA的理想治疗窗浓度范围。
结果表明：由于移植后时间不同，服用剂量不同，血中环孢素A的谷浓度（CsA-TL）不同。同一剂量，病人不同其血中药物浓度亦不尽相同。且各组之间浓度范围高低差异较大，存在着显著的个体差异。因口服环孢素A主要在小肠吸收，该吸收可用药物动力学来描述，即不依赖于剂量，影响吸收的主要因素是该药物通过肠的时间。
因此，这与术后时间、剂量、胃肠、肝功能及胆汁排泄和食物等因素相关，都能影响环孢素A的吸收。如肝病病人和其他病人对该药的吸收率，分别是12%和30%。
因为环孢素A为脂溶性化合物，主要靠胆汁或胆盐而吸收，胆汁或胆盐缺乏，可导致环孢素吸收率的减少，生物利用度降低。过去认为服药用的饮料对该药吸收影响很小，但现在观察到，如果用葡萄汁冲服，肾移植病人的血药浓度增加32%。因此，有必要进行血中药物浓度的监测，按照移植后不同时间内理想的血药浓度调整服用量，做到药物剂量个体化。
环孢素A的治疗血浓度范围无统一标准，世界各器官移植中心报道的差别较大，期望谷浓度治疗范围各不相同。通常认为肾移植早期应维持较高的血药浓度，以后可以逐渐减量。
根据仁济医院肾移植中心的应用经验，在霉酚酸（MPA）类药物（例如赛可平、米芙或骁悉）足量使用的情况下，CsA理想治疗窗浓度范围应为：术后第1个月全血CsA-TL为300纳克／毫升左右；第2个月为200～250纳克／毫升；第3个月为150～200纳克／毫升；第4个月以后CsA-TL应维持在100～150纳克／毫升范围内。
此浓度范围既能达到满意的免疫抑制效果，又能减少CsA的肝肾毒性作用及排斥反应。以后根据不同时期，随时观察肾功能对剂量由移植科医师作适当的增减，使谷浓度维持在安全有效水平。
有一组调查结果表明：750例病人中有603例是定期监测环孢素A血浓度，根据监测浓度结果随时调整剂量，该组排斥发生率为8.7%，以急性排斥为主，肝、肾毒性发生率为19.7%；另一组有147例没有定期监测，凭经验用药，排斥发生率36.0%，肝、肾毒性发生率为31.2%。
由此可见，监测CsA血浓度的重要性。在霉酚酸（MPA，例如赛可平、米芙或骁悉）类药物足量使用的情况下，他克莫司（FK506）的理想治疗窗浓度范围应为：术后第1个月全血FK-TL为8纳克／毫升左右；第2个月为6～8纳克／毫升；第3～6个月为6纳克／毫升左右；第6个月以后应维持在4.5～6纳克／毫升范围内。
