环孢素是肾移植病人最主要的抗排斥药物，有口服及注射两种剂型。
口服剂型有液体及胶囊两种。要严格按照规定的剂量服用，切忌自己随意加减药量，因为环孢素A多吃有中毒的可能，少吃则有发生排斥的危险。为了掌握理想的用药剂量，常根据病人体重来估算用药量，但这还远远不够。因为服用环孢素A存在个体差异现象，即同样的剂量，有的病人恰到好处，有的出现过量中毒，有的用量不足而出现排斥反应。医生常用一种特殊的仪器测定病人服药后血中的药物浓度。
根据测定结果来调整用药量，显而易见，这种方法比单纯靠体重给药要准确得多。环孢素的血药浓度测定在移植初期最好每3天测1次，使之剂量“个体化”以后随着环孢素用量的减少，测血药浓度间隔时间可逐渐延长至1～2周1次。以及1个月1次。
在服用环孢素期间，要特别注意同时服用其他药物可能会对其血药浓度产生影响。
(1)增高环孢素血药浓度的药物 如红霉素（利君沙）、氟康唑、伏立康唑、地尔硫革（恬尔心）、维拉帕米（异搏定）、硝苯苄胺啶、甲泼尼龙、甲基睾丸酮、甲氧氯普胺（灭吐灵）、西咪替丁、雷尼替丁和五酯胶囊等。
(2)降低环孢素A血药浓度的药物 苯妥英钠、联苯双脂、利福平、异烟肼等。
可降低环孢素的作用，因此必须在专科医师指导下服用这些药物。在服用水剂环孢素时，用温开水送服。千万不能用热开水。服药容器选用玻璃杯或陶瓷杯为好，避免使用塑料杯。关于服用环孢素多长时间为好是一个有争议的问题。目前，较为一致的意见是环孢素A应当服用至少2年以上。长期服用环孢素，可减少由于较大量应用泼尼松带来的并发症。一般推荐的维持剂量为每日每千克体重3～5毫克，这一剂量长期应用较为安全。有些病人错误地认为：减少环孢素A服用量后，当发现肾功能减退时再将环孢素的服用量恢复到原来的剂量，同样可使肾功能恢复。这种想法是错误的。在大多数情况下，这种方法并不能使肾功能恢复到原来的正常状态，有时会使肾功能恶化，变得不可逆转。
