除同卵孪生者间的肾移植外，均需采用免疫抑制剂防治肾移植的排斥反应。从1959年首次同种异体肾移植成功开始，皮质类固醇激素和硫唑嘌呤一直作为传统的免疫抑制剂广泛应用，环磷酰胺也常常应用于急性排斥反应。自20世纪80年代始，出现了环孢素A，使肾移植的成活率明显提高。
近年来，多克隆免疫球蛋白、单克隆抗体、FK506、MMF等药物相继问世，对预防和抑制排斥反应起到了一定的作用。
下面就常用的几种抗排斥药物作一简单介绍：
(1)硫唑嘌呤（Aza）它是肾移植术后的基础用药，是一种非特异性的免疫抑制剂。其主要作用是抑制DNA、RNA蛋白的合成，从而抑制基因的复制和T细胞的活化。用法为术前晚和术日晨各口服100毫克。此药的主要毒性和不良反应为骨髓抑制，表现为全血细胞减少（红细胞、白细胞、血小板）及肝功能损害。个别病人可出现严重的肝功能障碍。因此，在应用过程中要勤查血象和肝功能，并根据结果随时调整用药量。
(2)肾上腺皮质激素口服剂型有泼尼松（强的松），注射剂型有甲泼尼龙（甲强）、地塞米松等。一般主张移植当天开始给药。先用较大剂量、以后逐渐减少，直至每日10～20毫克的维持量。急性排斥时常采用甲泼尼龙作冲击治疗。皮质激素具有广谱的非特异性免疫抑制作用，因为它能阻断T细胞激活过程的链锁，抑制T细胞的增殖。其主要毒性和不良反应为长期大剂量应用可引起肥胖、多毛、高血压、胃及十二指肠溃疡甚至出血、穿孔等。用药时应逐步减量不能突然停药，以免出现肾上腺皮质功能不足。
(3)环磷酰胺（CTX）为细胞毒类药物，主要通过杀伤免疫细胞和阻止繁殖而抑制免疫反应。繁殖旺盛细胞对本药特别敏感，能较快杀灭抗原敏感性小淋巴细胞，主要杀灭B细胞，抑制T细胞。但当出现排斥反应时，可与皮质类固醇药物使用，以加强抗排斥作用。另外，在肝功能损害时，可应用本药，替代硫唑嘌呤。其主要的毒性和不良反应为血小板及粒细胞减少，胃肠及口腔溃疡，精子减少、脱发等。
(4)环孢素A（CsA）20世纪80年代初，环孢素A的问世，使肾移植的存活率出现了划时代的进展。CsA能选择性地抑制淋巴细胞亚群的克隆生长和功能激活，对体液和细胞免疫都有影响，但主要作用于细胞免疫，对骨髓无毒或毒性甚微。它主要能阻断单核细胞释放白介素1和辅助T细胞释放白介素2。在T细胞激活的早期阶段防止细胞增殖，从而发挥其免疫抑制作用。由于CsA免疫抑制作用强，且不良反应比泼尼松、硫唑嘌呤少。因此，已成为肾移植术后首选的抗排斥药物。环孢素A多与硫唑嘌呤或霉酚酸酯、泼尼松三联用药，以减低其用量。术后3天开始口服环孢素A，每日每千克体重8～10毫克，逐渐减量直至每日每千克体重3～5毫克作为维持治疗。其主要毒性和不良反应为肾、肝毒性。因此，在用药过程中，应定期监测血药浓度，根据血药浓度来调节用药剂量。提高疗效，减少毒性反应。环孢素在肝脏的细胞色素P450系统内代谢，任何能增加此系统功能的药物均可以降低环孢素的血药浓度；相反，一些抗真菌药物和钙离子通道阻滞剂可以增加环孢素的血药浓度。
(5)他克莫司（FK506）FK506是真菌的大环内酯类代谢产物，其结构与红霉素类似。FK506不但可以预防排斥反应，而且也可以用于排斥反应的治疗，它主要通过抑制白介素2起作用。FK506的主要不良反应是肾毒性，部分病人会引起血糖升高，但较少引起高血压和高胆固醇血症，其抗排斥作用的强度为环孢素的50～100倍，口服时药物吸收对胆汁无依赖性，因此应空腹给药。抑制FK506代谢的药物都可以使血中的FK506的浓度升高，相反，促进FK506代谢的药物会降低血中的FK506的浓度，也有一些药物会增强FK506的神经毒性和肾毒性。FK506的起始剂量一般每日每千克体重为0.2～0.3毫克。在霉酚酸（MPA，例如赛可平、米芙或骁悉）类药物足量使用的情况下，他克莫司（FK506）的理想治疗窗浓度范围应为：术后第1个月全血FK-TL为8纳克／毫升左右；第2个月为6～8纳克／毫升；第3～6个月为6纳克／毫升左右；第6个月以后应维持在4.5～6纳克／毫升范围内。服用方法必须在饭前1小时或饭后3小时后服用，确保空腹给药。
(6)霉酚酸酯(MMF)MMF(mycophenolate mofetil)是灰绿青霉素的产物，口服2小时后，血浆中MMF即可达到峰值，并在体内转化成霉酚酸。霉酚酸通过抑制嘌呤合成起到抑制T淋巴细胞和B淋巴细胞增殖的作用，通过葡萄糖醛酸化而灭活。食物可影响MMF的吸收。所以，应在空腹时给药。MMF一般作为硫唑嘌呤的替代药物与其他免疫抑制剂联合用药，并已大量应用于肾移植、心脏移植和肝移植病人中，可以明显减少急性排斥反应的发生率，对急性排斥反应也有一定的治疗作用。MMF的剂量一般为0.5～0.75克，2次/天，其不良反应主要表现为呕吐、腹泻和白细胞减少，还未见肝毒性和肾毒性的报道。
(7)百令胶囊百令胶囊系由中华束丝孢真菌经深层液体培养而产生的冬虫夏草菌丝体制成。主要成分为甘露醇、虫草酸、类固醇以及19种氨基酸等组成，经化学分析各种氨基酸的含量与天然冬虫夏草相近。百令胶囊通过对免疫系统、内分泌系统双向调节作用，配合环孢素A对肾移植术后病人使用。百令胶囊能减少急性排斥的发生，以及抗慢性排斥的效果，确保肾移植的存活期，能取代三联用药中的硫唑嘌呤(Aza)用药，避免药物性肝功能损害的发生，改善病人术后的生活质量。
